【擎樂適應癥】
擎樂適用于既往接受過3種或以上激酶抑制劑（包括伊馬替尼）的晚期胃腸間質瘤
(GIST)成人患者的治療。
【擎樂用法用量】
推薦劑量
擎樂的推薦劑量為150mg，每日一次，口服給藥，可與食物同服或空腹服用，直至
出現疾病進展或無法耐受的毒性。
應指導患者整片吞服，不得咀嚼、掰開或壓碎片劑。如果片劑破損、破裂或有其他
不完整，患者不應攝入，因為尚未評價這些變化的潛在影響。
應指導患者在每日相同時間段服用擎樂。
應指導患者如錯過常規服藥時間，可在8小時內補服，然后在計劃的時間服用下一
劑。如果發現漏服時已超過常規用藥時間的8小時，則不需補服，并在第二天恢復常規
給藥方案。
應指導患者如在服藥后發生嘔吐，則當天不需補服，次日及之后繼續在常規服藥時
間服藥。
因不良反應進行的劑量調整
根據個體安全性和耐受性，可能需要中斷給藥或降低劑量。如因不良反應需降低劑
量，推薦的劑量為：瑞派替尼100mg，每日一次，口服給藥。
如患者無法耐受瑞派替尼100mg每日一次口服給藥，則應永久停藥。
如發生不良反應，推薦的劑量調整方案見表1。
腎功能損害患者
不建議對輕度和中度腎功能損害患者進行劑量調整。重度腎功能損害[肌酐清除
率（CLcr)<30mL/min]患者的臨床數據有限。尚未在重度腎功能損害患者中確定本
品的推薦劑量（見藥代動力學）。
肝功能損害患者
在輕度（Child-PughA級)、中度（Child-PughB級）或重度（Child-PughC級）肝
功能損害患者中無需進行劑量調整。重度肝功能損害患者中的數據有限，因此建議密切
監測此類患者的總體安全性。
因中效CYP3A誘導劑進行的劑量調整
在擎樂治療期間，應避免使用中效CYP3A誘導劑。
如果必須與中效CYP3A誘導劑合用，在合用期間，擎樂的用藥頻率從推薦劑量的
150mg每日一次增加至150mg每日兩次。應監測患者的臨床反應及耐受程度。如果與中效CYP3A誘導劑合用結束，在中效CYP3A誘導劑停用14天后，應將劑量降低回
150mg每日一次。對于150mg每日兩次服藥的患者，如果錯過常規服藥時間，可于4
小時內盡快補服，然后在下一次常規服藥時間服用下一劑藥物。如果患者發現漏服時已
超過常規藥時間4小時，則不需補服，后續恢復常規服藥時間。建議密切監測此類患
者的總體有效性和安全性。
【擎樂注意事項】
掌跖紅腫綜合征
如發生掌跖紅腫綜合征，應根據嚴重程度，先暫停擎樂治療，然后以相同劑量或降
低劑量水平重新開始擎樂治療（見用法用量）。
皮膚惡性腫瘤
在接受瑞派替尼治療的患者中，有皮膚鱗狀細胞癌(cuSCC）和黑色素瘤的報道（見
不良反應）。在開始擎樂治療前及治療過程中常規進行皮膚檢查，如果發現可疑的皮
膚病變，應于皮膚科門診就診，制定定期的皮膚科訪視計劃，必要時可通過手術切除和
皮膚病理學評價進行管理。如患者從擎樂的治療中獲益，建議以相同劑量繼續擎樂治療。
高血壓
規范降壓治療后，經臨床醫師判斷血壓仍存在控制不佳的患者，不得開始擎樂治療。
在開始擎樂治療前血壓應得到充分控制。在接受擎樂治療期間，根據臨床指征監測血壓，
并根據需要開始或調整降壓治療。根據高血壓的嚴重程度，暫停擎樂治療，然后以相同
劑量水平或降低的劑量水平恢復擎樂治療或永久停藥（見用法用量）。
心力衰竭
使用擎樂時觀察到心力衰竭（包括心力衰竭、急性心力衰竭、急性左心室衰竭和舒張功能素亂）。根據臨床指征，在開始擎樂治療前及治療期間應采用超聲心動圖或
MUGA掃描評估左室射血分數。發生3級或4級左心室收縮功能障礙的患者應永久停
用擎樂（見用法用量）。尚未在左心室射血分數基線值低于50％的患者中評估擎樂的
安全性。
傷口愈合并發癥
尚未開展正式研究來評價擎樂對傷口愈合的影響。接受抑制血管內皮生長因子
（VEGF）信號通路的藥物治療的患者可能會發生傷口愈合受損并發癥。因此，擎樂可能
存在影響傷口愈合的潛在風險。
小手術前后至少3天以及大手術前后至少5天應暫停擎樂治療。然后可根據臨床判
斷傷口是否充分愈合，在手術后重新開始擎樂治療。
胚胎-胎兒毒性
基于動物研究的結果，孕婦使用擎樂可能存在造成胎兒損傷的潛在風險。孕大鼠和
孕免在器官形成期經口給予瑞派替尼，在大約相當于臨床推薦劑量150mg/天的人體暴
露量（根據曲線下面積（AUC)）時，導致主要與心血管和骨骼系統的解剖結構變化、
胎仔體重下降以及著床后丟失增多相關的畸形變化。
應將擎樂可能存在的對胎兒的潛在風險告知孕婦。建議女性在服用擎樂期間避免妊
娠。建議具有生育能力的女性患者在擎樂治療期間和末次給藥后至少3周內采取有效的
避孕措施。建議男性患者（其女性伴侶具有生育能力）在擎樂治療期間和末次給藥后至
少3周內采取有效的避孕措施（見孕婦及哺乳期婦女用藥、藥理毒理。
光毒性
瑞派替尼具有潛在光毒性。鑒于擎樂的光毒性風險，建議患者避免或盡量減少暴露
于陽光直射、太陽燈和其他來源的紫外線輻射。應指導患者使用防護服（長袖和帽子）
和具有高防曬系數（SPF）的防曬霜等防護措施。
CYP3A抑制劑和誘導劑
擎樂為CYP3A的底物。擎樂與強效CYP3A和P-糖蛋白(P-gp）抑制劑伊曲康唑
合并用藥會導致擎樂血漿暴露量增高（見藥代動力學)。擎樂與強效CYP3A和P-gp
抑制劑合并給藥時需謹慎。
擎樂與強效CYP3A誘導劑利福平合并給藥會導致擎樂血漿暴露量降低。因此，應
避免強效或中效CYP3A誘導劑長期與擎樂合并給藥（見藥代動力學)。
─些輔料的重要信息
瑞派替尼片含有乳糖。
伴有半乳糖不耐受、總乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕見遺傳性疾病的
患者不應使用擎樂。
【擎樂禁忌】
對活性成分或任何輔料存在過敏反應。
【擎樂性狀】
擎樂為白色至類白色橢圓形片，一側凹刻有“DC1”字樣。
【擎樂有效期】
48個月
【擎樂生產企業】
企業名稱:LonzaBendInc.
生產地址:20503BuildersSt,Bend,OR97701UnitedStatesofAmerica