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擎樂(瑞派替尼片)作用

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藥品名稱：擎樂
藥品通用名：瑞派替尼片
擎樂規格：50mg*90片/瓶
擎樂單位：盒
擎樂價格

會員價格：

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瑞派替尼片(擎樂)功效與作用：

【擎樂適應癥】
擎樂適用于既往接受過3種或以上激酶抑制劑（包括伊馬替尼）的晚期胃腸間質瘤
(GIST)成人患者的治療。
【擎樂藥物相互作用】
其他藥物對瑞派替尼的影響
表3包含了影響瑞派替尼藥代動力學的藥物相互作用。
瑞派替尼及其活性代謝物DP-5439主要通過CYP3A4/5清除，是P-gp和乳腺癌耐
藥蛋白（BCRP）的底物。抑酸劑的影響
擎樂與泮托拉唑（一種質子泵抑制劑）聯合給藥時，瑞派替尼和DP-5439的血漿暴
露量未見具有臨床意義的差異。
藥物轉運體系統
基于體外數據，作為BCRP抑制劑的藥品（例如環孢菌素A、艾曲泊帕）與擎樂聯用時應謹慎，因為瑞派替尼或DP-5439的血漿濃度可能會增高。
瑞派替尼對其他藥品的影響
CYP亞型選擇性底物
體外研究表明瑞派替尼可能會抑制CYP2C8。擎樂與CYP2C8底物（如瑞格列奈、
紫杉醇）聯合使用時應謹慎，因為聯合給藥可能導致CYP2C8底物的暴露量增高。
尚不清楚抑制腸道中CYP3A4和全身性CYP3A4誘導的體內凈效應。建議瑞派替
尼與治療窗較窄的敏感CYP3A4底物（例如環孢菌素、他克莫司）或主要在腸道中代謝
的CYP3A4底物（例如咪達唑侖）聯合給藥時應謹慎。
瑞派替尼和DP-5439在體外誘導CYP2B6。瑞派替尼與治療指數較窄的CYP2B6底
物（例如依非韋倫）聯合給藥可能導致其有效性喪失。
瑞派替尼和DP-5439在體外下調CYP1A2。瑞派替尼與治療指數較窄的CYP1A2
底物（例如替扎尼定）聯合給藥可能導致濃度增高，建議進行監測。
尚不清楚瑞派替尼是否會降低全身作用激素避孕藥的有效性，因此使用全身作用激
素避孕藥的女性應增加屏障法。
藥物轉運體系統
體外研究表明瑞派替尼是P-gp和BCRP的抑制劑。DP-5439是P-gp和BCRP的底
物。DP-5439是BCRP和多藥及毒素蛋白1（MATE-1）的抑制劑。
治療指數較窄的P-gp底物的藥品（例如地高辛、達比加群酯）與擎樂聯用時應謹
慎，因為這些底物的血漿濃度可能會增高。
擎樂與BCRP底物（如瑞舒伐他汀、柳氮磺吡啶和伊立替康）和MATE-1底物（如
二甲雙胍）聯用時應謹慎，因為擎樂與BCRP和MATE-1底物聯合給藥可能導致其暴
露量增高。尚未開展BCRP或MATE-1底物的臨床研究。